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wcg112233 2022-02-11 11:19
有位朋友查出了高胆固醇血症,医生建议他使用他汀类药物治疗,说选择阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以。结果朋友发生了选择困难,问华子该怎么选?
华子说,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,对胆固醇都有较强的降低作用,而且都是长效他汀,药效不受服用时间与饮食影响,可以说两者不相伯仲。不过在用药时,通常先用阿托伐他汀,如果对药物不敏感或是出现不良反应,再考虑换用瑞舒伐他汀。


一、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀

他汀类药物的作用强度,以对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的降低幅度进行划分。其中能把LDL-C水平降低50%以上的,只有阿托伐他沔与瑞舒伐他汀,也被称为强效他汀,其他的被称为中效他汀。
在相关试验中,瑞舒伐他汀的作用更强一些,在最大剂量时,可以把LDL-C水平降低63%左右。阿托伐他汀在最大剂量时,可以把LDL-C水平降低55%左右。两者强度相似,如果有人对其中一个不敏感或是出现不良反应时,可以用另一个替代。


二、中国人通常首选阿托伐他汀

在实际使用的时候,通常会首选阿托伐他汀进行治疗。这是因为,他汀类药物存在基因差异性,中国人比欧美人更加敏感。尤其瑞舒伐他汀,在同样的剂量下,中国人服用后的药物浓度曲线下面积,可以达到欧美人种的2倍。
所以瑞舒伐他汀在欧美的最大剂量为每日40mg,而在中国的药品说明书上,最大剂量只是每日20mg。而阿托伐他汀的说明书,中国与欧美一样,最大剂量都是每日80mg。
药物浓度曲线下面积越大,意味着发生不良反应的概率更高。在临床试验中,瑞舒伐他汀引起肌痛的发生率也略高于阿托伐他汀。所以从来没吃过他汀的人首选阿托伐他汀,会更安全一些。


三、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀可以互相替代

当使用阿托伐他汀如果不能达到理想的降脂效果时,或是出现了严重的肝功能异常、肌肉疼痛、血糖异常时,可以考虑用瑞舒伐他汀替代。因为他汀类药物存在个体差异性,替代之后可能会达到更好的药物效果。
阿托伐他汀主要通过肝脏代谢,与其他药物的相互影响较大。而瑞舒伐他汀主要通过粪便排泄,少量通过肾脏和肝脏代谢,与其他药物相互影响小。所以如果有多种疾病,需要与多种药物联用时,也可首选瑞舒伐他汀。
肾功能的好坏会影响瑞舒伐他汀的排泄,肾功能严重不全者不能使用瑞舒伐他汀,只能选择阿托伐他汀。


四、不建议使用大剂量的他汀类药物

10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效,20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效……以此类推,不过阿托伐他汀可以使用每日80mg,但瑞舒伐他汀不能用每日40mg。
他汀类药物有个“加6原则”,意思是说,当他汀类药物的剂量加倍时,对LDL-C水平的控制只能增加6%。所以虽然阿托伐他汀可以使用每日80mg的剂量,但使用大剂量他汀发生不良反应的概率大,所以一般并不建议用到最大剂量。
如果LDL-C水平不能达标,更多的选择是用中等剂量的他汀类药物与胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)联用。或是与PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗)进行联用。
总结一下,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,两者都是强效他汀,而且都有长效作用。在实际使用中,从来没用过他汀类药物的人,首选阿托伐他汀的安全性会更好一点


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