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姜谷粉丝 2022-02-06 09:21
头孢菌素类抗菌药物,具有毒性低、抗菌活性强、过敏反应少等优点,是临床上常用的抗菌药物,且适用于老人、儿童、孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全的特殊人群。可是你知道吗?目前很多人都对头孢存在“误解”,乱用头孢导致效果不好,甚至发生危险。
争奇斗艳的五代头孢菌素


自从头孢菌素问世以来,经过不断的结构添加、修饰、改造,目前其家族成员已有五代。不同的代别的头孢也针对不同病症。
第一代头孢菌素有头孢氨苄(先锋四号)、头孢唑林(先锋五号)、头孢拉定(先锋六号)等。主要用于轻、中度呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染、关节炎、妇科感染等,其中头孢唑林还可用于中度感染和敏感菌所致的严重感染。
第二代头孢菌素的代表性药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯等,多用于呼吸道、肠道、胆道、尿路、软组织、骨关节、妇科感染等。
第三代头孢菌素主要有头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等,其中的代表性药物头孢曲松(罗氏芬)还易于透入脑脊液中,可用于重症耐药菌、严重威胁生命的革兰阴性杆菌、厌氧菌的感染治疗。临床上主要用于敏感菌所致的严重感染,如败血症、脑膜炎、肺炎、铜绿假单胞菌所致感染等,且为大肠杆菌和克雷伯肺炎感染的首选药物。
第四代头孢菌素主要有头孢匹罗、头孢唑南、头孢吡肟等,可用于难治的严重感染,如呼吸道、泌尿道、胆道、败血症等。
第五代头孢菌素的拳头产品头孢吡普由瑞士巴塞利亚公司开发,2008年6月30日获准在加拿大上市。是全球首个抗MRSA的头孢菌素类抗菌药物,目前在我国的临床使用上还甚少。


合理、安全地使用头孢菌素
一、头孢菌素虽然也有可能导致过敏性休克,但是2015版《药典》中并没有规定头孢菌素类药物使用之前必须作皮试,临床上一般遵循以下3项原则:
1.青霉素阳性的患者尽量避免使用头孢菌素;
2. 青霉素阳性的患者如不得不使用头孢菌素,必须以原液稀释后作皮试;
3.由于头孢菌素存在着交叉过敏的可能性,对于出现过青霉素过敏性休克或者某种头孢菌素过敏的患者,则禁用其它的头孢菌素。
二、头孢菌素属于“时间依赖性抗菌药物”,即:药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关,但当杀菌速率达到饱和状态后,药物浓度继续升高,其杀菌活性及速率并无明显改变。所以头孢菌素以一天多次给药最为适宜,如果一天一次给药不仅不利于有效血药浓度的维持,甚至有可能出现严重的肾脏 毒性反应,例如血尿。唯一例外的品种是头孢曲松,因其半衰期非常长,可以一天一次给药。
三、2015版的《抗菌药物临床应用指导原则》当中将头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑单列为头霉素类,能够较好地对抗厌氧菌,目前临床上使用十分广泛,但建议不与甲硝唑、奥硝唑等硝基咪唑类抗菌药物配伍,因有重复用药的嫌疑。



四、部分头孢菌素,如头孢哌酮、头孢拉定、头孢曲松等,与酒精同用,可出现面部潮红、视物模糊、恶心、呕吐、头痛等症状的“双硫仑样”毒性反应。因而在使用头孢类药物期间或者停用后的7天内应注意避免饮酒或者食用含有酒精的药物、食物、饮料等。一起来听个关于头孢诞生的小故事吧!
头孢菌素的诞生


1945年,意大利科学家Giuseppe Brotzu发现,当时撒丁岛首府卡利亚里伤寒流行,但是有一条排污河,只要人们经常在河中游泳或捕鱼,就会很少得病。联想到20多年前英国人Alexander Fleming的青霉素发现史,Broztu认为河中可能存在着某种微生物,产生了能够对抗伤寒杆菌的物质。他经过对河水的反复提取、纯化、培养,最终发现顶头孢霉菌分泌的一种能有效对抗伤寒杆菌和葡萄球菌的物质,后续经过相关团队长时间的研究,终于获得了头孢菌素C,并认识到了其核心结构为7-氨基头孢烷酸(即目前临床共识的7-ACA核心结构)。又20年后的1964年,礼来公司生产并上市了第一种头孢菌素——头孢噻吩,临床上将其归为第一代头孢菌素。头孢家族,争奇斗艳的五代成员,其神奇之处在于并不一定是代次越高临床效果就一定越好。而头孢菌素问世50多年来,一直以高效、低毒、适用范围广而著称于世。抗菌药物本生就有“双刃剑”的属性,用的安全合理才是临床利剑.


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