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wcg112233 2017-01-25 09:10
 α-糖苷酶抑制剂是一类广泛应用的口服降糖药物,它通过抑制肠道内多种α-糖苷酶的活性,使多糖淀粉类物质分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,以达到降低糖尿病患者血糖水平的目的。该类药物主要降低餐后高血糖。
  
血糖异常对于糖尿病患者的损害主要包括两个方面,即慢性持续性血糖升高和波动性血糖异常。研究表明糖尿病患者餐后高血糖导致日内血糖波动幅度加大,剧烈的血糖波动使代谢紊乱加剧,氧化应激水平增高,容易造成血管内皮细胞(血管内膜的内衬细胞)功能异常,血管内皮结构异常,出现血管损害,血管内膜-中层厚度增加,动脉粥样硬化斑块形成,进而引发动脉粥样硬化等大血管病变。糖尿病患者服用α-糖苷酶抑制剂类药物可以通过降低餐后高血糖进而降低发生血管病变的危险。
  
目前国内上市的α-糖苷酶抑制剂类药物包括阿卡波糖(拜糖平、卡博平)、伏格列波糖(倍欣)、米格列醇等。
这些药物存在以下区别:
(1)它们在体内的吸收和代谢过程存在差别;
(2)这些药物的用量存在差异,但均应在餐前即刻服用,也可与前几口食物一起咀嚼。
阿卡波糖一次50-100mg,一日3次。
伏格列波糖常规剂量为一次0.2mg,一日3次。
米格列醇剂量须参照其疗效与病人耐受量确定,推荐初始剂量为一次25mg,一日3次,最大剂量不可超过一次100mg,一日3次。
  小贴士
  糖苷酶
又称为糖苷水解酶,是水解酶家族中的一大类,是使得糖苷键(连接糖基与糖基或糖基及非糖部分的化学键)水解的酶的总称,可以通过水解碳水化合物和多糖的葡萄糖苷键并释放出一分子葡萄糖。葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。β-葡萄糖苷酶参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径。
  
  α-葡萄糖苷酶抑制剂
抑制α-葡萄糖苷酶发挥水解糖苷键作用的一类药物。在人类小肠粘膜刷状缘的微绒毛上存在着多种葡萄糖苷酶,包括α-葡萄糖苷酶等,其作用是分解碳水化合物、多糖、寡糖等,使其分解成单糖,促进其吸收进入血液循环。
  
α-葡萄糖苷酶抑制剂(如拜糖平、卡博平、伏格列波糖、米格列醇等)与寡糖结构相似,可以通过竞争性结合α-葡萄糖苷酶上的糖水化合物结合位点,使碳水化合物、多糖、寡糖不能分解为单糖,阻滞其被吸收,从而使餐后血糖峰值逐渐变为低平、血糖波动减少。


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